Стрихнин

Рекомендации

  1. Сандалл, Леонард (28 марта 1896 г.). «ПЕРЕДОЗИРОВКА СТРИХНИНА». Ланцет, 147 (3787): 887
  2. Р. Базельт, Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека, 8-е издание, Биомедицинские публикации, Фостер-Сити, Калифорния, 2008 г., стр. 1448-1450.
  3. Ettinger, Stephen J .; Фельдман, Эдвард С. (1995), Учебник ветеринарной внутренней медицины (4-е изд.), W.B. Компания Сондерс, ISBN 0-7216-6795-3
  4. Грэм Филлипс. Александр Великий. Убийство в Вавилоне. Девственные Книги, 2004. с. 239ff. ISBN 1 85227 134 5.
  5. Найфех, Стивен; Смит, Грегори Уайт (2011). Ван Гог: Жизнь. Нью-Йорк: Рэндом Хаус. С. 400–403. ISBN 978-0-375-50748-9.
  6. «Тайна Нисимуры все еще не разгадана». The Straits Times. 15 декабря 1934 г.
  7. «Обвинения в шпионаже?». The Straits Times. 9 декабря 1934 г.
  8. (мертвая ссылка)
  9. Деннис Ковингтон, Спасение на Песчаной горе: обращение со змеями и искупление в Южных Аппалачах (Рединг, Массачусетс: Аддисон-Уэсли, 1995).

Токсичность стрихнина у животных

Отравление стрихнином у животных обычно происходит в результате проглатывания приманок, предназначенных для использования против грызунов (особенно суслики и родинки) и койоты. Приманки для грызунов обычно продаются без рецепта, но приманки для койотов запрещены в Соединенных Штатах. Однако с 1990 года в США большинство приманок, содержащих стрихнин, были заменены на фосфид цинка приманки. Наиболее часто поражаются домашние животные. собакав результате случайного проглатывания или преднамеренного отравления. Симптомы появляются через 10–120 минут после приема. Симптомы включают: припадки, а «козлы»позиция, и опистотонус (жесткое разгибание всех четырех конечностей). Смерть обычно является вторичной по отношению к параличу дыхания. Лечение — детоксикация с использованием активированного угля, пентобарбитал для симптомов и искусственное дыхание за апноэ.

В большинстве западных стран требуется специальная лицензия на использование и хранение стрихнина в сельскохозяйственных целях.

Применение стрихнина в фармакологии

С учетом воздействия стрихнина на нервную систему его и применяют в медицине. Тем не менее лекарственные средства, в которых содержится данный яд, используются лишь в случаях экстренной необходимости. Лекарственные препараты имеют в своём составе нитрат стрихнина. Он практически не растворяется в холодной воде и эфире. Нитрат имеет вид белого порошка, состоящего из кристаллов. Медикаменты, содержащие это вещество, относятся к препаратам 1 класса, то есть являются особо опасными лекарственными средствами. Учитывая его эффекты, стрихнин применяют при заболеваниях, сопровождающихся торможением нервных импульсов. Основная отрасль медицины, в которой используются подобные препараты, – это неврология. Помимо фармакологии, стрихнин применяют в качестве яда для борьбы с грызунами – мышами и крысами. Ранее вещество использовали лишь для дератизации.

Симптомы отравления стрихнином

судорога

Стрихнин быстро всасывается из желудка, особенно натощак. Уже через десять минут человек ощущает недомогание. Обильное содержание пищи в желудке задерживает всасывание приблизительно часа на два. Особенно чувствительны к стрихнину дети и люди с патологией сердца, почек — их спасти труднее всего. Выделяется стрихнин из организма почками, причём очень медленно в течение нескольких дней. Это представляет опасность в плане кумуляции (накопления) и развития симптомов отравления.

Токсическое действие стрихнина начинается с 0,005 до 0,05 грамма. Тонизирующее и активирующее действие настолько усиливается, что мышцы теряют способность расслабляться, появляются хаотичные сокращения — судороги.

Симптомы отравления стрихнином у человека начинаются с тянущих болей во всех мышцах. Обостряется кожное восприятие, появляется ощущение ползания мурашек, возникают небольшие мышечные подёргивания, оцепенение, малейший звук, свет — раздражают. Сильно напрягаются жевательные мышцы, глотание затрудняется. Появляется чувство страха и безысходности.

На следующем этапе, если яд продолжает всасываться, подёргивания превращаются в распространённые конвульсии. Неспособные расслабиться сокращённые мышцы выгибают тело, голова запрокидывается. Тело приобретает форму дуги, которая опирается на пятки и затылок. Руки и ноги становятся как «палки». Челюсти сжаты, лицо синюшное и напряжено, глазные яблоки неподвижны, вены шеи набухшие, температура повышена.

Все это сопровождается невыносимым чувством страха и боли в мышцах. Затем приступ заканчивается, возникает временное расслабление, оно длится недолго — одну минуту, за ним следует новый приступ. С увеличением дозы всасывания яда, промежутки между приступами укорачиваются, спасительного расслабления не наступает.

Третья терминальная стадия наступает при дозе стрихнина в крови от 0,05 грамма и выше. На высоте судорог перестают сокращаться дыхательные мышцы, человек не способен сделать ни вдох, ни выдох, глазные яблоки становятся неподвижными, зрачки расширяются, сознание нарушается, происходит непроизвольное выделение мочи и кала. Смерть наступает от удушья.

характеристики

Нитрат стрихнина также образует характерные призматические кристаллы.

Стрихнин образует бесцветные кристаллы призматической формы с чрезвычайно горьким вкусом , которые плохо растворяются в воде, но легко растворяются в спиртах, таких как этанол, или в хлороформе .

Способ действия

Стрихнин является конкурентным антагонистом на рецепторе глицина . Это означает, что в нервной системе , особенно в спинном мозге, он вытесняет тормозной нейромедиатор глицин на рецептор глицина . Наряду с ГАМК, глицин является одним из наиболее важных тормозных нейромедиаторов. Рассматриваемый рецептор глицина — это хлоридный канал в спинном мозге . Стрихнин предотвращает активацию этого рецептора и, таким образом, предотвращает ингибирующее действие глицина. Это приводит к перевозбуждению нервов спинного мозга, что вызывает симптомы отравления стрихнином. Стрихнин действует аналогично другим токсинам, нарушающим этот канал, таким как тетаноспазмин .

отравление

Количество стрихнина от 30 до 120 мг может быть смертельным для взрослого человека. Стрихнин быстро всасывается через слизистые оболочки. Подкожное или внутривенное введение 15 мг или более может быть фатальным. В случае отравления следует немедленно вызвать врача скорой помощи. Неотложное лечение включает стандартное использование бензодиазепинов (таких как диазепам ).

Симптомы отравления:

  • Сбивчивое дыхание
  • Тремор / подергивание мышц
  • сильные судороги

В отличие от описания в детективных романах, стрихнин плохо подходит для убийства посредством (орального) отравления, поскольку его все еще можно попробовать в разведении 1: 130 000. Однако задокументированы отдельные убийства, связанные с отравлением стрихнином. Серийный убийца Томас Neill крем убил некоторых из своих жертв в США и Англии с помощью стрихнина.

Противоядие, первая помощь при отравлении

При проглатывании стрихнина можно использовать активированный уголь , чтобы предотвратить дальнейшее всасывание яда в организм; для выведения яда можно использовать слабительные . В случае контакта с кожей или глазами следует промыть пораженный участок водой или полиэтиленгликолем . Физостигмин используется как противоядие от стрихнина и наоборот. Отравления стрихнином часто лечат препаратами из группы бензодиазепинов (например, диазепамом ), которые усиливают ингибирующий эффект рецепторов ГАМК и, таким образом, противодействуют токсикологическому эффекту стрихнина.

Синтез Вудворда

Кольцо II, V синтез

Синтез кольца II осуществляли синтезом индола Фишера с использованием фенилгидразина 1 и производного ацетофенона ацетовератрона 2 (катализатор полифосфорная кислота ) с получением 2-вератрилиндола 3 . Вератрильная группа не только блокирует положение 2 для дальнейшего электрофильного замещения, но также становится частью скелета стрихнина. Реакция Манниха с формальдегидом и диметиламина ) , полученный грамин 4 . Алкилирование с иодметаном дало промежуточную соль четвертичного аммония , который вступает в реакцию с цианидом натрия в нуклеофильном замещении в нитрил 5 , а затем в сокращении с литийалюминийгидридом до триптамина 6 . Амин-карбонильная конденсация с этилглиоксилатом дает имин 7 . Реакция этого имина с TsCl в пиридине с N-тозильным соединением с замкнутым кольцом 8 была описана Вудвордом как согласованная нуклеофильная атака енамином и формально реакция Пикте-Шпенглера . Это соединение должно образовываться в виде диастереомерной пары, но было обнаружено только одно соединение, которое не исследовалось. Наконец, вновь образованная двойная связь восстанавливалась боргидридом натрия до индолина 9 с атомом водорода C8, приближающимся с наименее затрудненной стороны (этот протон удаляется позже в последовательности и не имеет значения).

Кольцо III, IV синтез

Индолин 9 были ацетилированный к N-ацетил соединения 10 ( ангидрид уксусной кислоты , пиридин ) , а затем группа вератровой затем кольцо открыто с озоном в aquaeous уксусной кислоты к муконовой эфира 11 (стала возможной благодаря двум донорных метоксиду групп). Это является примером биоинспирированных синтеза , уже предложенного Woodward в 1948 г. отщепления ацетильной группы и гидролиза сложного эфира с HCl в метаноле приводил к образованию пиридонова эфира 12 с дополнительной изомеризацией в экзоциклической двойной связи с эндоциклической двойной связью (разрушает один асимметричные центр). Последующая обработка йодистым водородом и красным фосфором удаляла тозильную группу и гидролизовала обе оставшиеся сложноэфирные группы с образованием двухосновной кислоты 13 . Ацетилирование и этерификация ( диазометан ) давали ацетилдиэфир 14, который затем подвергали конденсации Дикмана с метоксидом натрия в метаноле до енола 15 .

Синтез кольца VII

Для того , чтобы удалить C15 спирт группы, енольный 15 превращают в тозилат 16 ( TsCl , пиридин ) , а затем к mercaptoester 17 (benzylmercaptide натрия) , который затем восстанавливает до ненасыщенного сложного эфира 18 с помощью никеля Ренея и водород . Дальнейшее восстановление водородом / палладием на угле дало насыщенный эфир 19 . Гидролиз щелочного эфира до карбоновой кислоты 20 сопровождался эпимеризацией по C14.

Это конкретное соединение уже было известно из исследований разложения стрихнина. До сих пор все промежуточные соединения были рацемическими, но хиральность была введена на этой конкретной стадии посредством хирального разделения с использованием хинидина .

Затем с помощью уксусного ангидрида вводили атом углерода C20 с образованием енолацетата 21, а свободный аминокетон 22 получали гидролизом соляной кислотой . Кольцо VII в промежуточном соединении 23 было закрыто окислением диоксида селена , процессом, снова сопровождающимся эпимеризацией по C14.

Образование 21 можно представить как последовательность ацилирования, депротонирования, перегруппировки с потерей диоксида углерода и снова ацилирования:

Кольцо VI синтез

К дикетону 23 добавляли ацетилид натрия (вводя атомы углерода 22 и 23) с получением алкина 24 . Это соединение восстанавливали до аллилового спирта 25 с использованием катализатора Линдлара, и алюмогидрид лития удалял оставшуюся кетонную группу в 26 . Аллиловая перегруппировка к алкоголю 27 (isostrychnine) была вызвана бромистым водород в уксусной кислоте с последующим гидролизом с серной кислотой . На последней стадии (-) — стрихнина 28 обработка 27 этанольным гидроксидом калия вызвала перегруппировку двойной связи C12-13 и замыкание кольца в результате присоединения конъюгата гидроксильным анионом.

Что такое стрихнин

Стрихнин — это алкалоид, содержащийся в семенах плодов тропического дерева чилибухи. Также это вещество может быть лекарством, возвращающим человека к жизни или ядом, вызывающим у человека остановку дыхания и смерть.

Отравление стрихнином — это частое явление у животных, так как используется как специальное отравляющее вещество в виде приманок. Высокочувствительными к нему являются все виды животных (особенно собаки и кошки). Случайно может попасть в пищу человека.

Чтобы иметь представление, как работает стрихнин, поговорим о дозировках. Если дозы его маленькие, то он применяется, как лекарство. В этом качестве выступают азотнокислый стрихнин, экстракт чилибухи сухой и настойка чилибухи. Их лечебные дозы: от 0,0005 до 0,005 грамма, что соответствует 5–15 капель настойки. Эффект от их применения — аналептический, то есть оживляющий. Эти препараты являются психостимуляторами, они приведут в тонус все системы в организме:

  • заставят желудок и кишечник быстрее работать;
  • нормализуют пищеварение, за счёт улучшения работы желёз и устранения бродильных процессов;
  • устранят недержание мочи у детей за счёт повышения тонуса сфинктера мочевого пузыря;
  • обострят слух, обоняние, зрение, особенно цветоощущение;
  • повысят давление, усилят работу сердца, увеличат частоту дыхания;
  • помогут восстановиться при хроническом алкоголизме, наркомании;
  • уберут мышечную слабость, парезы и параличи;
  • помогут при импотенции функционального характера.

Отравление стрихнином

формула стрихнина

Слово — алкалоиды, вызывает некоторое напряжение. Не удивительно, ведь это яды. Хотя есть одна особенность — ядами они будут при определённой дозе. Все алкалоиды имеют сложную структуру, поэтому весьма активны. Благодаря алкалоидам в медицине появились обезболивающие и наркотики, возбуждающие и тормозящие средства.

Давайте в этой статье раскроем секрет таинственного стрихнина — что это такое, как смертельный враг может быть надёжным помощником и выясним способы оказания первой помощи при отравлении этим алкалоидом.

Первая помощь при отравлении

вызвать рвоту

При подозрении на отравление стрихнином лечение следует начинать незамедлительно. Счёт идёт на секунды. Лучше проявить излишнюю бдительность, чем дать яду подействовать на мозг.

Стрихнин не имеет антидота, поэтому все усилия должны быть направлены на очистку желудка и кишечника, снижение отравляющего действия за счёт связывания яда дубильными веществами. При отравлении стрихнином первая помощь: вызвать рвоту либо промыть желудок. Но не позднее двух часов после отравления.

  1. Желудок промываем взвесью активированного угля. Грамм угля свяжет несколько сотен мг стрихнина. Уголь растолочь, полученные 3–4 столовые ложки развести в литре воды. Можно промыть желудок марганцем в разведении 1:1000, получив 0,1% раствора калия перманганата. Для того чтобы надёжно промыть желудок потребуется до 10 литров жидкости.
  2. После промывания внутрь дать дубильные вещества. Для стрихнина противоядием будет нерастворимый 0,2% раствор танина — 200 мл давать в 2–3 приёма, через каждые 5–10 минут. Раствор танина переведёт стрихнин в нерастворимое соединение и задержит всасывание. Также в промывочный зонд подаются сорбенты и слабительное. Если танина нет, дайте что имеется дома из сорбентов: энтеросгель, слизистые отвары (льняное семя), кисель, растительное масло, желе, крепкий чай (в нём есть танин). Не рекомендуется давать алкогольные или кислые напитки вместе с танином.
  3. Шаг третий — снова следует промыть желудок, убрать образовавшиеся соединения танина с ядом, иначе он снова будет распадаться и всасываться.

Если прошло больше 2 часов с момента отравления, то промывание противопоказано. Состояние организма находится в крайнем тонусе, поэтому малейший раздражитель вызовет приступы судорог. Больной помещается в тёмную комнату, исключается шум.

Даём пострадавшему подышать эфиром, хлороформом, или амилнитритом каждые 5 минут, пока не успокоятся судороги.

В лечении отравления стрихнином широко применяются курареподобные средства (миорелаксанты), способные сильно расслабить скелетную мускулатуру. К ним относятся:

  • «Дитилин» — 5 мл 2% раствора;
  • «Тубокурарин» — 0,5 мг на кг веса;
  • для срочного снятия судорог вводят «Диплацин» — до 3 мл 2% раствора.

Учитывая тяжесть состояния при отравлении, лучше сразу вызвать скорую помощь. В стационаре есть возможность в состоянии наркоза промыть желудок и кишечник и провести ряд мер в борьбе с осложнениями. К тому же лекарства для оказания помощи при отравлении стрихнином не продаются в аптеках без рецепта. В домашней аптечке для таких случаев должна быть марганцовка, танин и активированный уголь.

Отравиться стрихнином по доброй воле непросто, его горький вкус вызывает рвоту, — не зря же ядовитые семена чилибухи называют рвотными орешками. При отравлении стрихнином наблюдаются симптомы сходные с отравлением другими алкалоидами, они требуют незамедлительного лечения, вплоть до реанимационных мероприятий, включающих массаж сердца.

Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.

Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.

Инструкция на Стрихнин

Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.

Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.

Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.

Стрихнин нитрат: применение в медицине

Стрихнин – яд, неосторожное обращение с которым влечет за собою плачевные последствия. Этот факт объясняет суеверный ужас, который вызывает название вещества у людей, располагающих лишь поверхностной информацией

Тем не менее, стрихнин содержится в экстракте и настойке чилибухи – препаратах, которые используются современной медициной в гомеопатических дозах.

Показания к применению стрихнина в качестве лекарственного средства:

  • мышечная слабость, парезы, параличи;
  • ослабленная сердечная деятельность, гипотония;
  • функциональные расстройства зрения и репродуктивной системы;
  • переутомление, вялость, апатия;
  • острые интоксикации, инфекции и их последствия.

Настойка может приниматься также для возбуждения аппетита и улучшения работы желудочно-кишечного тракта. Еще одна распространенная форма выпуска – пилюли для приема внутрь. Встречается так же в виде раствора, который вводится под кожу.

Самолечение подобными препаратами опасно для здоровья даже при наличии показаний к применению стрихнина. Корректную дозу может назначить только лечащий врач, поскольку малейшее отклонение от допустимой нормы может вызвать отравление стрихнином и возникновение побочных эффектов.

Химические свойства

Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.

Стрихнин, что это такое?

Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.

В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.

В больших дозировках Стрихнин – это яд, вызывает тетанические судороги и приводит к смерти. Вещество входит в раздел чрезвычайно опасных и токсичных веществ. Смертельная доза для человека – 1 мг на 1 кг массы тела. Раньше средство активно использовали в качестве яда для грызунов и насекомых. Летальная дозировка для мышей от 0,41 до 2 мг на кг веса в зависимости от способа введения.

Воздействие на человека

  • Стрихнин — стимулятор центральной нервной системы . Улучшает вкус, запах и зрение. В средней дозе увеличивает амплитуду дыхания.
  • Томас Хикс стал олимпийским чемпионом по марафону в году благодаря двум инъекциям стрихнина.
  • Дорандо Пьетри на Олимпийских играх в Лондоне в 1908 году, тоже принимавший стрихнин, упал на последних нескольких метрах, возглавляя марафон. Судьи носили его до самого финиша. Он был дисквалифицирован за «иностранную помощь».
  • Тяжелоатлет  кыргызского  Иззатом Артыков , бронзовый призер в категории — 69  кг , дали положительный результат на стрихнина и исключается из Рио 2016 игр .
  • При смертельной дозе 0,2  мг · кг -1 может быть достаточно: мышечные спазмы через 10-20 минут, начиная с головы и шеи, сильная боль, судороги, остановка сердца, затем смерть от удушья . Лучшие противоядия — барбитураты .
  • В конце Второй мировой войны 56- летний Адольф Гитлер получал до шести уколов стрихнина в день, чтобы поддерживать его жизнь во время советских бомбардировок Берлина.

Немного о спортивных достижениях

Уникальное фото марафонского забега 1904 года. Победитель Хикс на финише, рядом с ним его ассистенты. Они едва не убили его стрихнином

Фраза о том, что большой спорт — это соревнование фармацевтов, справедлива не только для современности. Применение различных стимуляторов началось еще в XIX веке. И одним из первых видов допинга был стрихнин.

Так как использовать «химию» очень долго не возбранялось, то его принимали практически во время любых соревнований на выносливость. Есть мнение, что спортсмены-велосипедисты конца XIX начала XX века настолько привыкли к яду, что могли принять дозу, обычно смертельную для человека.

Наиболее известный случай применения стрихнина зафиксирован во время марафонского забега на Олимпиаде 1904 года. Его выиграл некто Хикс, которому тренеры прямо на дистанции дали не одну, а две дозы стрихнина, причем последнюю они смешали с бренди. На финише спортсмен был в прямом смысле при смерти, но все-таки выиграл забег.

Стрихнин и сегодня используется для улучшения спортивных результатов, хотя, конечно, не так часто, как раньше. Несколько лет назад тяжелоатлет из Кыгрыстана лишился своей олимпийской медали из-за обнаружения в его анализах стрихнина.

Клиническая картина интоксикации и лечение

При незначительных дозах яда (0,005–0,01 г) симптомы отравления стрихнином следующие:

  • сильное беспокойство;
  • ощущение одеревенелости и стягивания мышц шеи и жевательных мышц;
  • затруднение глотания;
  • тремор мышц;
  • повышенная чувствительность к раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.);
  • затруднение дыхания.

При попадании в организм 0,03 г и более стрихнина наблюдаются следующие признаки:

  • тетанические судороги в ответ на малейшее раздражение;
  • гнетущее чувство страха;
  • фотопсия – появление ярких вспышек перед глазами;
  • помутнение сознания;
  • непроизвольное мочеиспускание и дефекация;
  • сильнейшие сокращения мышц лица, рук, дыхательных мышц.

Подобные симптомы наблюдаются в виде краткосрочных приступов длительностью около одной минуты. Затем мышцы расслабляются, и дыхание восстанавливается. Следующий пароксизм наступает через 15–20 минут. Постепенно длительность припадков увеличивается, а периоды между ними уменьшаются. В случае неоказания экстренной помощи наступает паралич ЦНС и смерть.

Отравление стрихнином часто сопровождаются судорогами

Кроме специфической симптоматики, характерной для действия токсина, отравление сопровождается и общими признаками:

  • рост артериального давления;
  • тахикардия;
  • повышение температуры;
  • острая боль в грудной клетке;
  • тошнота, рвота.

После появления первых признаков отравления, пострадавшего нужно уложить в удобную позу, снять с него стесняющую одежду и обеспечить абсолютный покой, устранив даже малейшие внешние раздражители. Рекомендуется промывание желудка, но только в случае отсутствия судорог, иначе возможна аспирация рвотных масс. Пострадавшему следует дать солевое слабительное средство и энтеросорбенты (количество по инструкции).

Общая информация[править | править код]

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), семейства логаниевых (Loganiaceae), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи — рвотный орех (лат. semen Strychni; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).

Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.

В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид.

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector